阿德福韋酯片(HY)(久樂)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：阿德福韋酯片

商品名稱：阿德福韋酯片(久樂)

英文名稱：adefovir dipivoxil tablets

【主要成份】 本品主要成份為阿德福韋酯。

【成 份】

化學(xué)名：9-{2-[[雙-(特戊酰氧基)甲氧基]磷酰基]甲氧基]乙基}腺嘌呤

分子式：c20h32n5o8p

分子量：501.48

【性 狀】 本品為白色片或類白色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】  適用于治療乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷�性乙型肝炎患者�?/p>

【規(guī)格型號(hào)】10mg*10s

【用法用量】 患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。成人(18-65歲)；本品的推薦劑量為每日1次，每次10 mg，飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。患者應(yīng)當(dāng)定期監(jiān)測(cè)乙型肝炎生化指標(biāo)、病毒學(xué)指標(biāo)和血清標(biāo)志物，至少每6個(gè)月1次。

【不良反應(yīng)】國(guó)外臨床研究中常見不良反應(yīng)為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、（胃腸）脹氣、腹瀉和消化不良等。

【禁 忌】禁止用于已證實(shí)對(duì)本品的任何組分過敏的病人。

【注意事項(xiàng)】 1．病人停止乙肝治療會(huì)發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)肝功能至少數(shù)月，若必要，應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝治療。2．對(duì)于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險(xiǎn)的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會(huì)導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。3．使用阿德福韋酯治療前，應(yīng)對(duì)所有病人進(jìn)行人類免疫缺陷病毒（hiv）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會(huì)對(duì)慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的hiv產(chǎn)生作用，也許會(huì)出現(xiàn)hiv耐藥。4．hiv的患者在單獨(dú)使用核苷類似物或與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合治療時(shí)，曾有發(fā)生乳酸性酸中毒及伴肝臟脂肪變性的嚴(yán)重肝腫大的報(bào)道，包括個(gè)別致死病例。這些病例絕大多數(shù)為女性。肥胖和長(zhǎng)期核苷暴露可能是危險(xiǎn)因素。任何有確切肝病危險(xiǎn)因素的患者，在使用核苷類似物時(shí)都必須給予注意 ；但是，在無(wú)確切危險(xiǎn)因素的患者中也有病例報(bào)告。任何患者在出現(xiàn)提示乳酸酸中毒或明顯肝臟毒性的臨床表現(xiàn)或?qū)嶒?yàn)室結(jié)果時(shí)（甚至可能包括無(wú)明顯轉(zhuǎn)氨酶升高的肝腫大和脂肪變性），都必須暫停阿德福韋酯的治療。5．因?yàn)閷?duì)發(fā)育中的人類胚胎的危險(xiǎn)性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。

【兒童用藥】阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。

【老年患者用藥】阿德福韋酯在65歲以上老年患者中的療效和安全性尚未明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 生育能力動(dòng)物研究表明, 阿德福韋酯對(duì)雄性和雌性動(dòng)物的生育能力沒有影響(見【藥理毒理】-臨床前安全性資料)。妊娠阿德福韋酯在妊娠婦女中的應(yīng)用沒有足夠的資料。阿德福韋酯靜脈給藥的動(dòng)物研究表明有生殖毒性(見【藥理毒理】-臨床前安全性資料)。妊娠婦女盡可能不使用阿德福韋酯，如確需使用，應(yīng)權(quán)衡利弊。只有在潛在的受益肯定大于對(duì)胎兒的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才能考慮在妊娠期間使用阿德福韋酯。阿德福韋酯對(duì)hbv母嬰傳播的作用目前還沒有資料。因此, 應(yīng)當(dāng)遵照標(biāo)準(zhǔn)的推薦方案對(duì)嬰兒實(shí)施預(yù)防免疫, 以防止新生兒感染hbv。因?yàn)閷?duì)發(fā)育中的人類胚胎的潛在危險(xiǎn)性尚不明確, 所以建議用阿德福韋酯治療的育齡期婦女要采取有效的避孕措施。哺乳期哺乳期目前還不知道阿德福韋是否會(huì)分泌到人的乳汁中。所以應(yīng)當(dāng)告戒正在服用阿德福韋酯的母親不要給嬰兒哺乳。

【藥物相互作用】 阿德福韋酯在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為阿德福韋。在濃度顯著高于體內(nèi)觀察到的濃度時(shí)（＞4000倍），阿德福韋對(duì)任何一種下列常見的人體cyp450酶都無(wú)抑制作用：cyp1a2、cyp2c9、cyp2c19、cyp2d6和cyp3a4。阿德福韋不是這些酶的作用底物。但是，尚不清楚阿德福韋是否誘導(dǎo)cyp450酶。根據(jù)體外實(shí)驗(yàn)的結(jié)果和阿德福韋的腎臟消除途徑，阿德福韋作為抑制劑或底物、由cyp450介導(dǎo)與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。阿德福韋通過腎小球?yàn)V過和腎小管主動(dòng)分泌的方式經(jīng)腎臟排泄。10mg阿德福韋酯與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可以增加阿德福韋酯或合用藥物的血清濃度。10mg阿德福韋酯與100mg拉米夫定合用，兩種藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特性都不改變。10mg阿德福韋酯與經(jīng)腎小管主動(dòng)分泌的藥物合用時(shí)應(yīng)當(dāng)慎重，因?yàn)閮煞N藥物競(jìng)爭(zhēng)同一消除途徑，可能會(huì)引起阿德福韋或合用藥物的血清濃度升高。

【藥物過量】癥狀和體征 大劑量本品(250mg和500mg每日1次，比治療慢性hbv感染的推薦劑量高 25～50倍)連續(xù)14天用于hiv陽(yáng)性的患者后有輕到中度的胃腸道反應(yīng)。治療 如果發(fā)生藥物過量，必須監(jiān)測(cè)患者是否有中毒的證據(jù)，必要時(shí)采取標(biāo)準(zhǔn)的支持療法。可以通過血液透析清除阿德福韋，阿德福韋經(jīng)體重校正后的血液透析清除率中位數(shù)為104ml/分。尚未進(jìn)行腹膜透析清除阿德福韋的研究。

【藥理毒理】阿德福韋酯是一種口服抗病毒藥物。阿德福韋酯在體內(nèi)代謝成阿德福韋，阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類似物，在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制hbv dna多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng)，二是整合到病毒dna后引起dna鏈延長(zhǎng)終止。阿德福韋二磷酸鹽對(duì)hbv dna多聚酶的抑制常數(shù)（ki）是0.1μm，但對(duì)人類dna多聚酶α和γ的抑制作用較弱，ki值分別為1.18μm和0.97μm。

【藥代動(dòng)力學(xué)】健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。單劑口服阿德福韋酯的生物利用度約為59%，服用0.58～4.00h（中值=1.75h）阿德福韋最大血藥濃度(cmax)為18.4±6.26ng/ml。auc0-∞為220±70.0 ng?h/ ml。血漿阿德福韋以二房室方式消除，末端消除半衰期為7.48±1.65 h。阿德福韋在濃度范圍為0.1～25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。口服給藥后，阿德福韋酯迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。口服阿德福韋酯10mg穩(wěn)態(tài)24 h從尿中回收阿德福韋45%。

【貯 藏】遮光, 密封。

【包 裝】每盒10片。

【有 效 期】24 月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】ybh02272007

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20163410

【生產(chǎn)企業(yè)】安徽安科恒益藥業(yè)有限公司

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