西尼地平軟膠囊(美創(chuàng))

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：西尼地平軟膠囊

商品名稱：西尼地平軟膠囊

【主要成份】 本品主要成份為西尼地平。

【成 份】

化學(xué)名：(±)-3-（2-甲氧基乙基）-5-[3-苯基-2-(e)-丙烯基]-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸酯

分子式：c27h28n2o7

分子量：492.53

【性 狀】 本品為膠囊劑，內(nèi)容物為淡黃色顆粒或粉末。

【適應(yīng)癥/功能主治】 用于高血壓患者的治療。

【規(guī)格型號】5mg*21s

【用法用量】口服成人的初始劑量為每次5mg(每次一粒)，每天一次，早飯后服用。根據(jù)患者的臨床反應(yīng)，可將劑量增加，最大可增至10毫克(每次二粒)，每日一次，早飯后服用。

【不良反應(yīng)】患者對本品能很好奶壽。較常見的副反應(yīng)是眩暈、頭痛、外周水腫、面紅、牙齦增生、惡心、便秘。與其他鈣拮抗劑相似，極少有心肌梗塞和胸痛的不良反應(yīng)報道，而且這些不良反應(yīng)不能與病人本身的基礎(chǔ)疾病明確區(qū)分，尚未發(fā)現(xiàn)與本品有關(guān)的實驗室參數(shù)異常。

【禁 忌】對本品中任何成分過敏的病人禁用。懷孕婦女禁用。由于會引起血壓過低等癥狀，故高空作業(yè)、駕駛機動車及操作機器工作時應(yīng)禁用。

【注意事項】 1.在開始治療時，隨著劑量的增加或在β-受體阻斷藥撤退時，心絞痛可能加重，治療期間，逐漸好轉(zhuǎn)。 2.對有左室功能障礙的患者，不能與β-受體阻斷藥合用。 3.治療期間，轉(zhuǎn)胺酶可有輕度、短暫的升高。 4.此藥可引起多形性紅斑和剝脫性皮炎，出現(xiàn)此癥狀應(yīng)立即停藥。 5.本品在孕婦中應(yīng)用的研究尚不充分，應(yīng)避免使用。 6.老年人應(yīng)用時，血藥濃度較高，但半衰期未延長，故宜適當(dāng)減少劑量。 7.下列情況慎用本品： (1)肝功能不全，此時血藥濃度可增高； (2)腎功能不全，但此時對本品藥動力學(xué)影響小； (3)充血性心力衰竭； (4)低血壓； (5)外周水腫。 8.服用本品期間須定期測量血壓，做心電圖。

【兒童用藥】尚無本品用于兒童的資料，不推薦兒童應(yīng)用本品。

【老年患者用藥】高齡患者不能過度降壓，故對高齡患者使用時開始采用低劑量給藥(如5mg)，經(jīng)充分觀察后，慎重給藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女禁止使用(動物實驗顯示對胎兒有毒性并可引起滯產(chǎn))。因本品可通過乳汁分泌，故哺乳期婦女應(yīng)避免使用，若無法避免則應(yīng)終止哺乳。

【藥物相互作用】 聯(lián)合用藥: 1. 麻黃 臨床上不推薦患者使用本品同時服用含麻黃類藥物。麻黃中的麻黃堿能夠加劇高血壓癥狀。 2. 金絲桃 本品與金絲桃類相互作用臨床上未見報道。但是金絲桃類與本品的代謝途徑相同。本品被cyp450 酶系統(tǒng)代謝，cyp450 酶系統(tǒng)為p-糖蛋白藥物轉(zhuǎn)運的底物。金絲桃類能夠激活人體中的細(xì)胞色素p4503a4和p-糖蛋白。體外試驗表明金絲桃類的提取物能夠抑制細(xì)胞色素p450 同功酶包括p4503a4。因此，能夠被細(xì)胞色素p4503a4代謝的鈣離子拮抗劑類的藥物應(yīng)該避免和金絲桃類聯(lián)合使用。 3. 與其他降壓藥合用 本品與其他降壓藥合用時可能有迭加作用，使降壓效應(yīng)增強，可能導(dǎo)致血壓過度降低。 4. 與地高辛合用 地高辛和鈣拮抗劑合用可能使地高辛血藥濃度上升，甚至產(chǎn)生地高辛中毒癥狀，如：惡心、嘔吐、頭痛、視覺異常、心律不齊等，調(diào)節(jié)地高辛用量或終止鈣拮抗劑的給藥能夠改善相應(yīng)癥狀，可能機理為鈣拮抗劑能夠使地高辛的腎及腎外清除率減少所致。 5. 與西米替丁合用 鈣拮抗劑與西米替丁合用有作用增強的報道，可能是西米替丁使肝臟血流量降低，鈣拮抗劑在肝微粒體中的酶代謝被抑制，另外使胃酸降低，從而使鈣拮抗劑的吸收增加。 6. 與利福平合用 鈣拮抗劑與利福平合用有作用減弱的報道，可能是利福平誘導(dǎo)肝藥酶，從而促進(jìn)鈣拮抗劑的代謝，使其清除率上升所致。 7. 與偶氮類抗真菌藥合用 本品與偶氮類抗真菌藥（如：酮康唑和伊曲康唑）合用時血藥濃度會增加，可能是偶氮類抗真菌藥抑制了cyp3a4而減少本品的代謝所致。 8. 與葡萄汁合用 葡萄汁中某些成份可抑制cyp3a4而減少本品的代謝，從而導(dǎo)致本品的血藥濃度上升。

【藥物過量】據(jù)文獻(xiàn)報導(dǎo)，過大劑量服用本品對中樞有先興奮后抑制的作用，病人會出現(xiàn)血壓極度降低甚至休克、頭痛、嘔吐、惡心等癥狀，應(yīng)立即給予升壓藥，洗胃并服用活性炭促進(jìn)腸道中未被吸收的藥物自體內(nèi)排泄，也可輸液給予10%的葡萄糖促進(jìn)已吸收的藥物由腎排泄。

【藥理毒理】本品為親脂性的二氫吡啶類鈣拮抗劑，能與血管平滑肌膜上l型鈣通道的二氫吡啶位點結(jié)合，抑制ca2+通過l型鈣通道的跨膜內(nèi)流，從而松弛、擴張血管平滑肌，起到降壓作用。它還可通過抑制ca2+通過交感神經(jīng)細(xì)胞膜上n型鈣通道的跨膜內(nèi)流而抑制交感神經(jīng)末稍去甲腎上腺素的釋放和交感神經(jīng)活動。

【藥代動力學(xué)】健康志愿者一次性給藥：健康成年男子一次給藥5mg、10mg或20mg，血漿中藥物濃度在給藥后1.8-2.2小時達(dá)峰值，cmax及auc隨給藥劑量的增加而增加，但t1/2(2.1-2.5小時)未見明顯變化。

【貯 藏】密封。

【包 裝】5mg*21s/瓶。

【有 效 期】24 月

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20080705

【生產(chǎn)企業(yè)】大連美創(chuàng)藥業(yè)有限公司

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